Clopidogrel u Ticagrelor huma antagonisti tar-riċettur P2Y12 li jinibixxu plateboard adenosine diphosphate (ADP) billi jinibixxu b'mod selettiv it-twaħħil ta 'adenosine diphosphate (ADP) mar-riċettur P2Y12 tal-plateboard tiegħu u l-attività tal-kumpless sekondarju ta' glycoprotein GPII.b/III.a medjat minn ADP.

It-tnejn huma klinikament komunement użati antiplatellers, li jistgħu jintużaw biex jipprevjenu trombożi f'pazjenti b'anġina stabbli kronika, sindromu ta ' l-arterja koronarja akut, u puplesija iskemika.Allura x'inhi d-differenza?

1, Il-ħin tal-bidu

Ticagrelor huwa aktar effettiv, u għal pazjenti b'sindromu ta 'l-arterja koronarja akut, jista' jaġixxi malajr biex jinibixxi l-aggregazzjoni tal-plateplate, filwaqt li Clopidogrel huwa inqas effettiv.

2, Ħu l-frekwenza tad-doża

Il-half-life ta' Clopidogrel hija ta' 6 sigħat, filwaqt li l-half-life ta' Ticagrelor hija ta' 7.2 sigħat.

Madankollu, il-metaboliti attivi ta' Clopidogrel jorbtu b'mod irriversibbli mas-suġġett P2Y12, filwaqt li s-suġġett Ticagrelor u P2Y12 huma riversibbli.

Għalhekk, Clopidogrel jittieħed darba kuljum, filwaqt li Ticagrelor jingħata darbtejn kuljum.

3, Azzjoni kontra l-plejtlets

L-antiplejtlits ta' Ticagrelor kienu aktar effettivi, u studji wrew li Ticagrelor ma kellu l-ebda differenza fit-tnaqqis tal-mewt kardjovaskulari u l-infart mijokardijaku, li kien ogħla milli fil-grupp ta' Clopidogrel, u fil-puplesija.

Ibbażat fuq il-benefiċċji tat-trattament b'Ticagrelor għal pazjenti b'sindromu koronarju akut (ACS), linji gwida rilevanti f'pajjiżhom u barra minn Malta jirrakkomandaw li Ticagrelor jintuża għat-trattament tal-pjanċa kontra l-plejtlits f'pazjenti ACS.F'żewġ linji gwida awtorevoli mill-Assoċjazzjoni Ewropea tal-Qalb (Linji Gwida ESC NSTE-ACS 2011 u Linji Gwida STEMI 2012), Clopidogrel jista' jintuża biss f'pazjenti li ma jistgħux jiġu kkurati b'Ticagrelor.

4, Riskju ta 'fsada

Ir-riskju ta' fsada minn applikazzjoni fit-tul ta' Ticagrelor kien kemmxejn ogħla minn dak ta' Clopidogrel, iżda r-riskju ta' fsada kien simili f'użu għal żmien qasir.

Studji minn KAMIR-NIH ibbażati fuq il-popolazzjoni tal-Asja tal-Lvant juru li r-riskju ta' emorraġija TIMI kien ogħla b'mod sinifikanti f'pazjenti ta' ≥ 75 milli f'Clopidogrel.Għalhekk, għal pazjenti b'acS ≥ 75 sena, huwa rakkomandat li jintgħażel Clopidogrete bħala l-inibitur P2Y12 preferut fuq il-bażi ta' aspirina.

Terapija ta' platepett kontra l-pjanċa għal pazjenti b'għadd baxx ta' pjanċi żgħar ta' pjanċa għandha tevita wkoll l-għażla ta' Ticagrelor.

5、Reazzjonijiet avversi oħra

L-aktar reazzjonijiet avversi rrappurtati b'mod komuni f'pazjenti kkurati b'Ticagrelor kienu diffikultà biex tieħu n-nifs, tbenġil u fsada mill-imnieħer, li seħħew b'rata ogħla milli fil-grupp ta' Clopidogrel.

6、interazzjonijiet tad-droga

Clopidogrel huwa mediċina presuperjali, li hija parzjalment metabolizzata minn CYP2C19 bħala l-metabolit attiv tagħha, u li tieħu mediċina li tinibixxi l-attività ta 'din l-enzima tista' tnaqqas il-livell li fih Clopidogrel jiġi kkonvertit f'metabolit attiv.Għalhekk, l-użu kombinat ta 'inibituri qawwija jew moderati ta' CYP2C19 bħal omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi mhuwiex rakkomandat.

Ticagrelor huwa metabolizzat prinċipalment minn CYP3A4, u parti żgħira hija metabolizzata minn CYP3A5. L-użu kombinat ta 'inibituri ta' CYP3A jista 'jżid is-Cmax u l-AUC ta' ticagrelor.Għalhekk, l-użu kombinat ta 'ticagrelor ma' inibituri qawwija ta 'CYP3A bħal ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, eċċ., għandu jiġi evitat. Madankollu, l-użu kombinat ta' induttur ta 'CYP3A jista' jnaqqas Cmax u AUC ta 'ticagrelor, rispettivament.Għalhekk, l-użu kombinat ta' induttur qawwi ta' CYP3A, bħal dexamethasone, phenytoin sodium, phenobarbital u carbamazepine, għandu jiġi evitat.

7、terapija kontra l-plejtlits f'pazjenti b'insuffiċjenza renali

PLATO, fi studju ta’ pazjenti b’sindromu koronarju akut b’insuffiċjenza renali, wera żieda sinifikanti fil-krejatinina fis-serum fil-grupp ta’ ticagrelor meta mqabbel ma’ clopidogrel;Analiżi ulterjuri ta’ pazjenti kkurati b’ARB wriet żieda ta’ 50% fil-krejatinina fis-serum >, avversi relatati mal-kliewi. avvenimenti, u avvenimenti avversi relatati mal-funzjoni renali kienu ogħla b'mod sinifikanti fil-grupp ta' ticagrelor milli fil-grupp ta' clopidogrel. Għalhekk, clopidogrel + aspirina għandha tkun l-ewwel għażla għal pazjenti b'insuffiċjenza renali.

8、terapija kontra l-plejtlits f'pazjenti bil-gotta/iperuriċemija

L-użu fit-tul ta' ticagrelor intwera li jżid ir-riskju ta' gotta. Il-gotta hija reazzjoni avversa komuni ta' kura b'ticagrelor, li tista' tkun relatata mal-effett tal-metaboliti attivi ta' ticagrelor fuq il-metaboliżmu tal-aċidu uriku. Għalhekk clopidogrel huwa l-aħjar terapija kontra l-plejtlits għall-gotta. pazjenti iperuriċemija.

9、terapija kontra l-plejtlits qabel CABG (tilqim tal-bypass tal-arterja koronarja)

Pazjenti skedati għal CABG li qed jieħdu aspirina b'doża baxxa (75 sa 100 mg) m'għandhomx għalfejn jieqfu qabel l-operazzjoni; Pazjenti li jirċievu inibitur P2Y12 għandhom jikkunsidraw li jwaqqfu ticagrelor għal mill-inqas 3 ijiem u clopidogrel għal mill-inqas 5 ijiem qabel l-operazzjoni.

10、reattività baxxa ta 'clopidogrel

Ir-reattività baxxa tal-plejtlits għal clopidogrel tista' twassal għal ħin ta' iskemija.Sabiex tingħeleb ir-reattività baxxa ta' clopidogrel, iż-żieda tad-doża ta' clopidogrel jew tibdilha b'ticagrelor huma għażliet komuni.

Bħala konklużjoni, ticagrelor jaġixxi malajr u għandu pjanċa ta 'effett inibitorju aktar b'saħħtu.Fit-trattament ta 'sindromu koronarju akut, ticagrelor għandu effett antitrombotiku aħjar, li jista' jkompli jnaqqas il-mortalità, iżda għandu riskju ogħla ta 'fsada, u għandu reazzjonijiet avversi ogħla bħal dispnea, kontużjoni, bradikardija, gotta eċċ minn clopidogrel.