Rosuvastatin (isem tad-ditta Crestor, kummerċjalizzat minn AstraZeneca) hija waħda mill-aktar mediċini ta 'statina użati b'mod komuni.Bħal statins oħra, rosuvastatin huwa preskritt biex itejjeb il-livelli tal-lipidi fid-demm ta 'persuna u biex jitnaqqas ir-riskju kardjovaskulari.

Matul l-ewwel deċennju jew hekk li rosuvastatin kien fis-suq, kien imsejjaħ b'mod wiesa 'bħala "statina tat-tielet ġenerazzjoni", u għalhekk bħala aktar effettiv u possibilment jikkawża inqas effetti avversi mill-biċċa l-kbira tad-drogi statin oħra.Hekk kif għaddew is-snin u hekk kif akkumulat evidenza minn provi kliniċi, ħafna mill-entużjażmu bikri għal din l-istatina speċifika sar immoderat.

Il-biċċa l-kbira tal-esperti issa jqisu r-riskji u l-benefiċċji relattivi ta 'rosuvastatin li huma fil-biċċa l-kbira simili għal dawk ta' statins oħra.Madankollu, hemm ftit ċirkostanzi kliniċi li fihom rosuvastatin jista' jkun preferut.

Użi ta' Rosuvastatin

Il-mediċini statin ġew żviluppati biex inaqqsu l-kolesterol fid-demm.Dawn il-mediċini jorbtu b'mod kompetittiv mal-enzima tal-fwied imsejħa hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase.HMG CoA reductase għandu r-rwol li jillimita r-rata fis-sintesi tal-kolesterol mill-fwied.

Billi jimblokka l-HMG CoA reductase, statins jistgħu jnaqqsu b'mod sinifikanti l-produzzjoni tal-kolesterol LDL ("ħażin") fil-fwied, u għalhekk jistgħu jnaqqsu l-livelli tad-demm tal-kolesterol LDL sa 60%.Barra minn hekk, statins ibaxxu modestament il-livelli tat-trigliċeridi fid-demm (b'madwar 20-40%), u jipproduċu żieda żgħira (madwar 5%) fil-livelli tad-demm ta 'kolesterol HDL ("kolesterol tajjeb").

Bl-eċċezzjoni tal-inibituri PCSK9 żviluppati reċentement, statins huma l-aktar mediċini qawwija li jnaqqsu l-kolesterol disponibbli.Barra minn hekk, b'kuntrast mal-klassijiet l-oħra ta 'mediċini li jbaxxu l-kolesterol, provi kliniċi wrew li mediċini statin jistgħu jtejbu b'mod sinifikanti r-riżultati fit-tul ta' nies b'mard tal-arterja koronarja (CAD) stabbilit, u nies f'riskju moderat jew għoli li jiżviluppaw CAD. .

Statins inaqqsu wkoll b'mod sinifikanti r-riskju ta 'attakki tal-qalb sussegwenti, u jbaxxu r-riskju ta' mewt minn CAD.(L-inibituri PCSK9 l-aktar ġodda issa ġew murija wkoll f'RCTs fuq skala kbira biex itejbu r-riżultati kliniċi.)

Din il-kapaċità ta 'statins li jtejbu b'mod sinifikanti r-riżultati kliniċi hija maħsuba li tirriżulta, għall-inqas parzjalment, minn xi wħud mill-benefiċċji tagħhom li ma jbaxxux il-kolesterol jew kollha.Minbarra li jbaxxu l-kolesterol LDL, statins għandhom ukoll proprjetajiet anti-infjammatorji, effetti kontra t-tagħqid tad-demm, u proprjetajiet li jistabbilizzaw il-plakka.Barra minn hekk, dawn il-mediċini jnaqqsu l-livelli ta 'proteina C-reattiva, itejbu l-funzjoni vaskulari ġenerali, u jnaqqsu r-riskju ta' arritmiji kardijaċi ta 'theddida għall-ħajja.

Huwa probabbli ħafna li l-benefiċċji kliniċi murija minn mediċini statin huma dovuti għal kombinazzjoni ta 'l-effetti tagħhom li jbaxxu l-kolesterol u l-firxa diversa tagħhom ta' effetti mhux tal-kolesterol.

Kif Inhi Rosuvastatin Differenti?

Rosuvastatin huwa mediċina statin aktar ġdida, hekk imsejħa "it-tielet ġenerazzjoni".Essenzjalment, hija l-iktar mediċina qawwija ta 'statina fis-suq.

Is-saħħa relattiva tagħha ġejja mill-karatteristiċi kimiċi tagħha, li jippermettulha li torbot b'mod aktar sod ma 'HMG CoA reductase, u b'hekk tiġi effettwata inibizzjoni aktar kompleta ta' din l-enzima.Molekula għal molekula, rosuvastatin jipproduċi aktar LDL li jbaxxi l-kolesterol minn mediċini oħra statin.Madankollu, kobors simili ta 'tnaqqis tal-kolesterol jistgħu jinkisbu bl-użu ta' dożi ogħla ta 'ħafna statins oħra.

Meta terapija "intensiva" ta 'statina hija meħtieġa biex timbotta l-livelli tal-kolesterol baxx kemm jista' jkun, rosuvastatin huwa l-mediċina li tmur għal ħafna tobba.

Effettività ta 'Rosuvastatin

Rosuvastatin kiseb reputazzjoni li huwa partikolarment effettiv fost il-mediċini statin, prinċipalment ibbażat fuq ir-riżultati ta 'żewġ provi kliniċi.

Fl-2008, il-pubblikazzjoni tal-istudju JUPITER ġibdet l-attenzjoni tal-kardjologi kullimkien.F'dan l-istudju, aktar minn 17,000 persuna b'saħħitha li kellhom livelli normali ta' kolesterol LDL fid-demm iżda livelli elevati ta' CRP ġew randomised biex jirċievu jew 20 mg kuljum ta' rosuvastatin jew plaċebo.

Matul is-segwitu, in-nies randomised għal rosuvastatin mhux biss kellhom tnaqqis sostanzjali fil-livelli tal-kolesterol LDL u l-livelli ta’ CRP, iżda kellhom ukoll inqas avvenimenti kardjovaskulari b’mod sinifikanti (inkluż attakk tal-qalb, puplesija, il-ħtieġa għal proċedura ta’ rivaskularizzazzjoni bħal stent jew kirurġija ta’ bypass, u l-kombinazzjoni ta 'puplesija ta' attakk tal-qalb, jew mewt kardjovaskulari), kif ukoll tnaqqis fil-mortalità minn kull kawża.

Dan l-istudju kien notevoli mhux biss minħabba li rosuvastatin tejbet b'mod sinifikanti r-riżultati kliniċi f'nies apparentement b'saħħithom, iżda wkoll minħabba li dawn in-nies ma kellhomx livelli ta 'kolesterol elevati fil-ħin tar-reġistrazzjoni.

Fl-2016, il-prova HOPE-3 ġiet ippubblikata.Dan l-istudju rreġistra aktar minn 12,000 persuna b'mill-inqas fattur ta 'riskju wieħed għal mard vaskulari aterosklerotiku, iżda l-ebda CAD ċara.Il-parteċipanti ġew randomised biex jirċievu jew rosuvastatin jew plaċebo.Fl-aħħar ta 'sena, in-nies li kienu qed jieħdu rosuvastatin kellhom tnaqqis sinifikanti f'endpoint ta' riżultat kompost (inkluż attakk tal-qalb jew puplesija mhux fatali, jew mewt minn mard kardjovaskulari).

F'dawn iż-żewġ provi, randomizzazzjoni għal rosuvastatin tejbet b'mod sinifikanti r-riżultati kliniċi ta 'nies li kellhom fattur ta' riskju wieħed jew aktar, iżda l-ebda sinjal ta 'mard kardjovaskulari attiv.

Għandu jiġi nnutat li rosuvastatin intgħażel għal dawn il-provi mhux għax kien l-aktar qawwi mill-mediċini statin, iżda (għall-inqas fil-biċċa l-kbira) minħabba li l-provi kienu sponsorjati minn AstraZeneca, il-produttur tar-rosuvastatin.

Ħafna mill-esperti tal-lipidi jemmnu li r-riżultati ta’ dawn il-provi kienu jkunu l-istess li kieku statin ieħor intuża f’dożaġġ suffiċjenti, u fil-fatt, ir-rakkomandazzjonijiet attwali dwar terapija b’mediċini statin ġeneralment jippermettu l-użu ta’ kwalunkwe mill-mediċini statin sakemm id-dożaġġ huwa għoli biżżejjed biex jinkiseb bejn wieħed u ieħor l-istess livell ta’ tnaqqis tal-kolesterol bħal dak li jinkiseb b’doża aktar baxxa ta’ rosuvastatin.(Eċċezzjoni għal din ir-regola ġenerali sseħħ meta tkun meħtieġa "terapija intensiva ta' statin". Terapija intensiva ta' statin hija mifhuma li tfisser jew doża għolja ta' rosuvastatin jew doża għolja ta' atorvastatin, li hija l-istatina l-aktar qawwija disponibbli li jmiss.)

Iżda minħabba li rosuvastatin kien tabilħaqq l-istatina li ntużat f'dawn iż-żewġ provi kliniċi ċentrali, ħafna tobba naqsu milli jużaw rosuvastatin bħala statin tal-għażla tagħhom.

Indikazzjonijiet Kurrenti

It-terapija b'statina hija indikata biex ittejjeb il-livelli anormali tal-lipidi fid-demm (speċifikament, biex tnaqqas il-livelli tal-kolesterol LDL u/jew tat-trigliċeridi), u biex tevita mard kardjovaskulari.Statins huma rakkomandati għal nies b'mard kardjovaskulari aterosklerotiku stabbilit, nies bid-dijabete, u nies li r-riskju stmat ta '10 snin tagħhom li jiżviluppaw mard kardjovaskulari huwa 'l fuq minn 7.5% sa 10%.

Filwaqt li, b'mod ġenerali, il-mediċini statin huma kkunsidrati interkambjabbli f'termini tal-effettività tagħhom u r-riskju tagħhom li jikkawżaw avvenimenti avversi, jista 'jkun hemm żminijiet meta rosuvastatin jista' jkun preferut.Speċifikament, meta terapija ta '"intensità għolja" statin hija mmirata biex tnaqqas il-kolesterol LDL għall-aktar livelli baxxi possibbli, jew rosuvastatin jew atorvastatin fil-meded ta' doża ogħla rispettivi tagħhom huma ġeneralment rakkomandati.

Qabel Teħid

Qabel ma tiġi preskritt xi mediċina statin, it-tabib tiegħek se jwettaq valutazzjoni tar-riskju formali biex jistma r-riskju tiegħek li tiżviluppa mard kardjovaskulari u jkejjel il-livelli tal-lipidi fid-demm tiegħek.Jekk diġà għandek mard kardjovaskulari jew għandek riskju sostanzjalment elevat li tiżviluppah, it-tabib tiegħek x'aktarx jirrakkomanda mediċina statin.

Drogi oħra ta' statin preskritti b'mod komuni jinkludu atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin u pravastatin.

Crestor, il-forma tal-isem tad-ditta ta 'rosuvastatin fl-Istati Uniti, hija pjuttost għalja, iżda forom ġeneriċi ta' rosuvastatin issa huma disponibbli.Jekk it-tabib tiegħek irid li tieħu rosuvastatin, staqsi jekk tistax tuża ġeneriku.

Statins m'għandhomx jintużaw f'nies li huma allerġiċi għal statins jew xi ingredjenti tagħhom, li huma tqal jew qed ireddgħu, li għandhom mard tal-fwied jew insuffiċjenza renali, jew li jixorbu ammonti eċċessivi ta 'alkoħol.Studji juru li rosuvastatin jista’ jintuża b’mod sigur fi tfal ta’ aktar minn 10 snin.

Dożaġġ ta' Rosuvastatin

Meta rosuvastatin ikun qed jintuża biex inaqqas il-livelli elevati tal-kolesterol LDL, normalment jinbdew dożi aktar baxxi (5 sa 10 mg kuljum) u aġġustati 'l fuq kull xahar jew tnejn kif meħtieġ.F'nies b'iperkolesterolemija familjari, it-tobba normalment jibdew b'dożi kemmxejn ogħla (10 sa 20 mg kuljum).

Meta rosuvastatin ikun qed jintuża biex jitnaqqas ir-riskju ta' mard kardjovaskulari f'nies b'riskju moderatament elevat, id-doża tal-bidu hija ġeneralment ta' 5 sa 10 mg kuljum.F'nies li r-riskju tagħhom huwa meqjus bħala għoli (b'mod partikolari, ir-riskju ta '10 snin tagħhom huwa stmat li jkun 'il fuq minn 7.5%), terapija ta' intensità għolja ħafna drabi tinbeda, b'20 sa 40 mg kuljum.

Jekk rosuvastatin qed jintuża biex jitnaqqas ir-riskju ta 'avvenimenti kardjovaskulari addizzjonali f'persuna b'mard kardjovaskulari diġà stabbilit, trattament intensiv huwa normalment impjegat b'doża ta' 20 sa 40 mg kuljum.

F'nies li jieħdu cyclosporine jew mediċini għall-HIV/AIDS, jew f'nies b'funzjoni mnaqqsa tal-kliewi, id-doża ta 'rosuvastatin jeħtieġ li tiġi aġġustata 'l isfel, u ġeneralment m'għandhiex taqbeż l-10 mg kuljum.

Nies ta 'dixxendenza Ażjatika għandhom tendenza li jkunu aktar sensittivi għal mediċini statin u aktar suxxettibbli għal effetti sekondarji.Ġeneralment huwa rakkomandat li rosuvastatin għandu jinbeda b'5 mg kuljum u jiżdied gradwalment f'pazjenti Asjatiċi.

Rosuvastatin jittieħed darba kuljum, u jista' jittieħed jew filgħodu jew bil-lejl.B'differenza minn bosta mediċini statin oħra, ix-xorb ta 'ammonti modesti ta' meraq tal-grejpfrut ftit għandu effett fuq rosuvastatin.

Effetti sekondarji ta 'Rosuvastatin

Fis-snin immedjatament wara li rosuvastatin ġie żviluppat, ħafna esperti postulaw li l-effetti sekondarji tal-istatina jkunu inqas evidenti b'rosuvastatin, sempliċement minħabba li jistgħu jintużaw dożi aktar baxxi biex jinkiseb tnaqqis adegwat tal-kolesterol.Fl-istess ħin, esperti oħra sostnew li l-effetti sekondarji tal-istatina jkunu eżaltati b'din il-mediċina, peress li kienet aktar qawwija minn statins oħra.

Fis-snin ta' intervent, deher evidenti li l-ebda affermazzjoni ma kienet korretta.Jidher li t-tip u l-kobor ta 'effetti avversi ġeneralment huma madwar l-istess b'rosuvastatin kif inhi ma' mediċini oħra statin.

Statins, bħala grupp, huma ttollerati aħjar minn mediċini oħra li jnaqqsu l-kolesterol.F'meta-analiżi ppubblikata fl-2017 li ħares lejn 22 prova klinika randomised, 13.3% biss tan-nies randomised għal mediċina statin waqqfu l-mediċina minħabba effetti sekondarji fi żmien 4 snin, meta mqabbla ma '13.9% tan-nies randomised għal plaċebo.

Xorta waħda, hemm effetti sekondarji magħrufa sew ikkawżati minn mediċini statin, u dawn l-effetti sekondarji ġeneralment japplikaw għal rosuvastatin kif ukoll għal kwalunkwe statin ieħor.L-aktar notevoli minn dawn l-effetti sekondarji jinkludu:

• Avvenimenti avversi relatati mal-muskoli.It-tossiċità fil-muskoli tista' tkun ikkawżata minn statins.Is-sintomi jistgħu jinkludu majalġja (uġigħ fil-muskoli), dgħjufija fil-muskoli, infjammazzjoni tal-muskoli, jew (f'każijiet rari, severi) rabdomiolisli.Ir-rabdomijoliżi hija insuffiċjenza akuta tal-kliewi kkawżata minn tkissir sever tal-muskoli.Fil-biċċa l-kbira tal-każijiet.effetti sekondarji relatati mal-muskoli jistgħu jiġu kkontrollati billi taqleb għal statin ieħor.Rosuvastatin huwa fost il-mediċini statin li jidhru li jikkawżaw tossiċità tal-muskoli relattivament ftit.B'kuntrast, lovastatin, simvastatin u atorvastatin huma aktar suxxettibbli li jikkawżaw problemi fil-muskoli.
• Problemi tal-fwied.Madwar 3% tan-nies li jieħdu statins ikollhom żieda fl-enzimi tal-fwied fid-demm tagħhom.F'ħafna minn dawn in-nies, ma tidher l-ebda evidenza ta 'ħsara fil-fwied attwali, u s-sinifikat ta' din l-elevazzjoni żgħira fl-enzimi mhix ċara.Fi ftit nies, ġiet irrappurtata korriment sever fil-fwied;mhuwiex ċar, madankollu, li l-inċidenza ta 'ħsara severa fil-fwied hija ogħla f'nies li jieħdu statins milli fil-popolazzjoni ġenerali.M'hemm l-ebda indikazzjoni li rosuvastatin jipproduċi aktar jew inqas problemi fil-fwied minn statins oħra.
• Indeboliment konjittiv.Il-kunċett li statins jistgħu jikkawżaw indeboliment konjittiv, telf ta 'memorja, dipressjoni, irritabilità, aggressjoni, jew effetti oħra tas-sistema nervuża ċentrali tqajmet, iżda ma ġietx murija b'mod ċar.F'analiżi ta 'rapporti ta' każijiet mibgħuta lill-FDA, problemi konjittivi allegati assoċjati ma 'statini jidhru li huma aktar komuni ma' mediċini statin lipofiliċi, inklużi atorvastatin, fluvastatin, lovastatin u simvastatin.Il-mediċini idrofiliċi statin, inkluż rosuvastatin, ġew implikati b'mod inqas frekwenti b'dan l-avveniment avvers potenzjali.
• Dijabete.F'dawn l-aħħar snin, żieda żgħira fl-iżvilupp tad-dijabete ġiet assoċjata ma 'terapija ta' statin.Meta-analiżi tal-2011 ta 'ħames provi kliniċi tissuġġerixxi li każ ieħor ta' dijabete jseħħ f'kull 500 persuna kkurati bi statins ta 'intensità għolja.B'mod ġenerali, dan il-grad ta' riskju huwa kkunsidrat aċċettabbli sakemm l-istatin jista' jkun mistenni li jnaqqas b'mod sostanzjali r-riskju kardjovaskulari ġenerali.

Effetti sekondarji oħra li ġew irrappurtati b'mod komuni b'mediċini statin jinkludu dardir, dijarea u uġigħ fil-ġogi.

Interazzjonijiet

It-teħid ta 'ċerti mediċini jista' jżid ir-riskju li tiżviluppa effetti sekondarji b'rosuvastatin (jew kwalunkwe statin).Din il-lista hija waħda twila, iżda l-aktar mediċini notevoli li jinteraġixxu mar-rosuvastatin jinkludu:

• Gemfibrozil, li huwa aġent li jbaxxi l-kolesterol mhux statin
• Amiodarone, li hija mediċina anti-arritmika
• Bosta mid-drogi HIV
• Xi antibijotiċi, partikolarment clarithromycin u itraconazone
• Cyclosporine, mediċina immunosoppressanti

Kelma Minn Verywell

Filwaqt li rosuvastatin huwa l-aktar statin potenti disponibbli, b'mod ġenerali, l-effettività u l-profil tat-tossiċità tiegħu huma simili ħafna għal statins l-oħra kollha.Xorta waħda, hemm ftit sitwazzjonijiet kliniċi li fihom rosuvastatin jista 'jkun preferut fuq mediċini oħra statin.