Nirmatrelvir huwa inibitur tal-protease prinċipali tas-SARS-CoV-2 (Mpro), imsejjaħ ukoll protease simili 3C (3CLpro) jew protease nsp5. L-inibizzjoni ta 'SARS-CoV-2 Mpro tagħmilha inkapaċi li tipproċessa prekursuri tal-poliproteini, u tipprevjeni r-replikazzjoni virali.

Nirmatrelvir inibixxi l-attività ta' SARS-CoV-2 Mpro rikombinanti f'assaġġ bijokimiku f'konċentrazzjonijiet li jistgħu jinkisbu in vivo. Nirmatrelvir instab li jorbot direttament mas-sit attiv tas-SARS-CoV-2 Mpro permezz tal-kristallografija tar-raġġi-X.

Ritonavir huwa inibitur tal-protease tal-HIV-1 iżda mhuwiex attiv kontra SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir jinibixxi l-metaboliżmu medjat minn CYP3A ta' nirmatrelvir, li jirriżulta f'żieda fil-konċentrazzjonijiet ta' nirmatrelvir fil-plażma.

Din il-medikazzjoni hija rakkomandata. Ingħatat awtorizzazzjoni għall-użu ta’ emerġenza mill-FDA għat-trattament tal-marda tal-koronavirus minn ħafifa għal moderata (COVID-19) f’adulti u pazjenti pedjatriċi (minn 12-il sena u aktar li jiżnu mill-inqas 40 kilogramma jew madwar 88 libbra) b’ riżultati pożittivi ta’ ttestjar dirett tas-SARS-CoV-2, u li huma f’riskju għoli għall-progressjoni għal COVID-19 sever, inkluż l-isptar jew il-mewt. Nirmatrelvir/ritonavir għandu jinbeda kemm jista' jkun malajr wara d-dijanjosi ta' COVID-19 u fi żmien ħamest ijiem mill-bidu tas-sintomi.

Ir-rakkomandazzjonijiet huma bbażati fuq EPIC-HR, prova ta’ kontroll klinika randomised Fażi 2/3 li tivvaluta l-effikaċja ta’ nirmaltrelivir/ritonavir vs. plaċebo fit-tnaqqis ta’ dħul fl-isptar u/jew mewt sa jum 28. individwi f'riskju għal progressjoni għal mard sever naqqsu r-riskju relattiv ta' dħul fl-isptar jew mewt għal 28 jum bi 88%.