Sfond

Tofacitinib citrate, magħruf ukoll bħala CP-690550 citrate, huwa inibitur qawwi ta 'janus kinase 3 (JAK3), tyrosine kinase ristrett għaċ-ċelluli ematopoetiċi involut fit-trasduzzjoni tas-sinjali li tirregola s-sopravivenza, il-proliferazzjoni, id-divrenzjar u l-apoptożi tal-limfoċiti.L-inibizzjoni hija speċifika għal JAK3 b'selettività 1000 darba aktar minn kinases oħra tal-familja mhux JAK.Minbarra li jinibixxi JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrate jinibixxi wkoll janus kinase 2 (JAK2) u janus kinase 1 (JAK1) b'20- u 100 darba inqas fil-qawwa rispettivament.Madankollu, fi studju reċenti, l-affinitajiet ta 'rbit (Ki) ta' tofacitinib citrate lejn JAK1, JAK2, u JAK3 kienu rrappurtati li huma 1.6 nM, 21.7 nM, u 6.5 nM rispettivament.

Referenza

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan u Palak Gulati.It-trattament ta 'infjammazzjoni bl-inibitur ta' janus kinase CP-690,550.Xejriet fix-Xjenzi Farmakoloġiċi 2011: 32 (1);25-34

Ċitazzjoni tal-Prodott

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE Jikkonverti s-Serine/Threonine Kinase GSK3 tal-Mammiferi f'Tyrosine Kinase għal Polarizzazzjoni Diretta tal-Macrophage."Mikrobi Ospitanti taċ-Ċelloli.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Tqabbil ta 'baricitinib, upadacitinib, u tofacitinib medjat ir-regolazzjoni tas-sinjalar taċ-ċitokini f'sottopopolazzjonijiet ta' lewkoċiti umani."Artrite Res Ther.2019 Awissu 2;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Reżistenza għall-isterojdi ta 'ċelluli limfoid innate tat-tip 2 tal-passaġġ tan-nifs minn pazjenti b'ażżma severa: Ir-rwol tal-limfopoietin stromali timiku." J Allerġija Clin Immunol.2018 Jan;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."It-3′ UTR tal-psewdoġene CYP4Z2P jippromwovi l-anġjoġenesi tat-tumur fil-kanċer tas-sider billi jaġixxi bħala ceRNA għal CYP4Z1."Riċerka u trattament tal-kanċer tas-sider (2015): 1-14.PMID:25701119

Deskrizzjoni

Tofacitinib citrate huwa inibitur JAK1/2/3 oralment disponibbli b'IC50s ta '1, 20, u 112 nM, rispettivament.Tofacitinib citrate għandu attivitajiet antibatteriċi, antifungali u antivirali.

Ħażna

4°C, ipproteġi mid-dawl

*F'solvent: -80°C, 6 xhur;-20°C, xahar (protezzjoni mid-dawl)

Struttura kimika

Data Bijoloġika Relatata

Data Bijoloġika Relatata

Data Bijoloġika Relatata

Data Bijoloġika Relatata

Data Bijoloġika Relatata