Sfond

Tofacitinib citrate, magħruf ukoll bħala CP-690550 citrate, huwa inibitur qawwi ta 'janus kinase 3 (JAK3), tyrosine kinase ristrett taċ-ċelluli ematopoetiċi involut fit-trasduzzjoni tas-sinjali li tirregola s-sopravivenza, il-proliferazzjoni, id-divrenzjar u l-apoptożi tal-limfoċiti. L-inibizzjoni hija speċifika għal JAK3 b'selettività 1000 darba aktar minn kinases oħra tal-familja mhux JAK. Minbarra li jinibixxi JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrate jinibixxi wkoll janus kinase 2 (JAK2) u janus kinase 1 (JAK1) b'20- u 100 darba inqas fil-qawwa rispettivament. Madankollu, fi studju reċenti, l-affinitajiet ta 'rbit (Ki) ta' tofacitinib citrate lejn JAK1, JAK2, u JAK3 kienu rrappurtati li huma 1.6 nM, 21.7 nM, u 6.5 nM rispettivament.

Referenza

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan u Palak Gulati. It-trattament tal-infjammazzjoni bl-inibitur janus kinase CP-690,550. Xejriet fix-Xjenzi Farmakoloġiċi 2011: 32 (1); 25-34

Ċitazzjoni tal-Prodott

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE Jikkonverti s-Serine/Threonine Kinase GSK3 tal-Mammiferi f'Tyrosine Kinase għal Polarizzazzjoni Diretta tal-Macrophage." Mikrobi Ospitanti taċ-Ċelloli. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Tqabbil ta 'baricitinib, upadacitinib, u tofacitinib medjat ir-regolazzjoni tas-sinjalar taċ-ċitokini f'sottopopolazzjonijiet ta' lewkoċiti umani." Artrite Res Ther. 2019 Awissu 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Reżistenza għall-isterojdi ta 'ċelluli limfoid innate tat-tip 2 tal-passaġġ tan-nifs minn pazjenti b'ażżma severa: Ir-rwol ta' limfopoietin stromali timiku." J Allerġija Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "It-3′ UTR tal-psewdoġene CYP4Z2P jippromwovi l-anġjoġenesi tat-tumur fil-kanċer tas-sider billi jaġixxi bħala ceRNA għal CYP4Z1." Riċerka u trattament tal-kanċer tas-sider (2015): 1-14. PMID:25701119

Deskrizzjoni

Tofacitinib citrate huwa inibitur JAK1/2/3 oralment disponibbli b'IC50s ta' 1, 20, u 112 nM, rispettivament. Tofacitinib citrate għandu attivitajiet antibatteriċi, antifungali u antivirali.

Ħażna

4°C, ipproteġi mid-dawl

*F'solvent: -80°C, 6 xhur; -20°C, xahar (protezzjoni mid-dawl)

Struttura kimika

Data Bijoloġika Relatata

Data Bijoloġika Relatata

Data Bijoloġika Relatata

Data Bijoloġika Relatata

Data Bijoloġika Relatata