Sugammadex Sodiumhuwa antagonist ġdid ta 'rilassanti tal-muskoli selettivi mhux depolarizzanti (myorelaxants), li kien irrappurtat għall-ewwel darba fil-bnedmin fl-2005 u minn dakinhar intuża klinikament fl-Ewropa, l-Istati Uniti u l-Ġappun.Meta mqabbel ma 'mediċini anticholinesterase tradizzjonali, jista' jantagonizza l-blokk tan-nervituri fil-fond mingħajr ma jaffettwa l-livell ta 'acetylcholine idrolizzat fis-sinapsi kolinerġiċi, tevita l-effetti avversi ta' eċċitazzjoni tar-riċetturi M u N, u ttejjeb ħafna l-kwalità tal-qawmien ta 'wara l-anestesija.Din li ġejja hija reviżjoni ta 'l-applikazzjoni klinika reċenti ta' zokkor tas-sodju fil-perjodu ta 'qawmien ta' anestesija.
1. Ħarsa ġenerali
Sugammadex Sodium huwa derivat ta 'γ-cyclodextrin modifikat li jreġġa' lura speċifikament l-effett ta 'imblukkar newromuskolari ta' aġenti ta 'imblukkar newromuskolari sterojdi, speċjalment bromur rocuronium.Sugammadex Sodium jikelati imblokkaturi newromuskolari ħielsa wara l-injezzjoni u jinattiva l-imblokkaturi newromuskolari billi jifforma kompost stabbli li jinħall fl-ilma permezz ta 'rbit strett 1:1.B'rabta bħal din, jiġi ffurmat gradjent ta 'konċentrazzjoni li jiffaċilita r-ritorn tal-imblokkatur newromuskolari mill-junction newromuskolari għall-plażma, u b'hekk jitreġġa' lura l-effett ta 'imblukkar newromuskolari li jipproduċi, jirrilaxxa riċetturi nikotiniċi bħal acetylcholine u jirrestawra t-trażmissjoni eċitatorja newromuskolari.
Fost l-imblokkaturi newromuskolari sterojdi, Sugammadex Sodium għandu l-aktar affinità qawwija għall-bromur tal-pecuronium, segwit minn rocuronium, imbagħad vecuronium u pancuronium.Ta 'min jinnota li biex jiġi żgurat treġġigħ lura aktar mgħaġġel u aktar effettiv ta' effetti ta 'imblukkar newromuskolari, ammont eċċessiv ta'Sugammadex Sodiumgħandhom jintużaw meta mqabbla mal-mijorelassanti fiċ-ċirkolazzjoni.Barra minn hekk, Sugammadex Sodium huwa antagonist speċifiku ta 'aġenti ta' imblukkar newromuskolari sterojdi, u ma jistax jorbot benzylisoquinoline myorelaxants mhux depolarizzanti kif ukoll myorelaxants depolarizzanti, u għalhekk, ma jistax ireġġa' lura l-effetti ta 'imblukkar newromuskolari ta' dawn il-mediċini.
2. Effikaċja tas-sodju sugammadex
B'mod ġenerali, id-doża ta 'antagonisti muskariniċi waqt il-qawmien anestetiku tiddependi fuq il-grad ta' imblokk newromuskolari.Għalhekk, l-użu ta 'monitor myoson jiffaċilita l-applikazzjoni razzjonali ta' antagonisti tal-imblukkar newromuskolari.Il-moniter tal-mijorelassament iqassam stimulazzjoni elettrika mogħtija lin-nervituri periferali, u jikkawża rispons bil-mutur (tħawwid) fil-muskolu korrispondenti.Is-saħħa tal-muskoli tonqos jew tisparixxi wara l-użu ta 'myorelaxants.Bħala riżultat, il-grad ta 'imblokk newromuskolari jista' jiġi kklassifikat bħala: blokk profond ħafna [l-ebda twitching wara jew erba' ferrovija ta 'erba' (TOF) jew stimulazzjoni tonika], blokk fil-fond (l-ebda twitching wara TOF u mill-inqas twitching wieħed wara t-toniku stimulazzjoni), u blokk moderat (mill-inqas twissija waħda wara TOF).
Ibbażat fuq id-definizzjonijiet ta 'hawn fuq, id-doża rakkomandata ta' zokkor tas-sodju biex ireġġa' lura l-blokk moderat hija 2 mg/kg, u l-proporzjon TOF jista 'jilħaq 0.9 wara madwar 2 min;id-doża rakkomandata biex ireġġa' lura l-blokka fil-fond hija 4 mg/kg, u l-proporzjon TOF jista 'jilħaq 0.9 wara 1.6-3.3 min.Għal induzzjoni rapida ta 'anestesija, doża għolja ta' rocuronium bromide (1.2 mg/kg) mhix rakkomandata għal treġġigħ lura ta 'rutina ta' blokk profond ħafna.Madankollu, fil-każ ta 'emerġenza ritorn għall-ventilazzjoni naturali, treġġigħ lura b'16 mg/kg ta'Sugammadex Sodiumhuwa rakkomandat.
3. Applikazzjoni ta 'Sugammadex Sodium f'pazjenti speċjali
3.1.F'pazjenti pedjatriċi
Dejta minn studji kliniċi ta' fażi II tissuġġerixxi li Sugammadex Sodium huwa effettiv u sigur fil-popolazzjoni pedjatrika (inklużi trabi tat-twelid, trabi, tfal u adolexxenti) daqs kemm hu fil-popolazzjoni adulta.Meta-analiżi bbażata fuq 10 studji (575 każ) u studju ta' koorti retrospettiv ippubblikat reċentement (968 każ) ikkonfermat ukoll li l-ħin (medjan) għall-irkupru tal-proporzjon tar-4 twitch mijoklonika għall-1 twitch mijoklonika għal 0.9 fis-suġġetti mogħtija rocuronium bromide 0.6 mg/kg u Sugammadex Sodium 2 mg/kg fil-preżentazzjoni T2 kien biss 0.6 min fi trabi (0.6 min) meta mqabbel mat-tfal (1.2 min) u adulti (1.2 min).1.2 min u nofs ta' dak tal-adulti (1.2 min).Barra minn hekk, studju wieħed sab li Sugammadex Sodium naqqas l-inċidenza ta 'bradikardija meta mqabbel ma' neostigmine flimkien ma 'atropina.Id-differenza fl-inċidenza ta' avvenimenti avversi oħra bħal spażmu tal-bronko jew dardir u rimettar wara l-operazzjoni ma kinitx statistikament sinifikanti.Intwera wkoll li l-użu ta 'Sugammadex Sodium inaqqas l-inċidenza ta' aġitazzjoni wara l-operazzjoni f'pazjenti pedjatriċi, li jista 'jkun ta' għajnuna fil-ġestjoni tal-perjodu ta 'rkupru.Barra minn hekk, Tadokoro et al.wera fi studju ta' każ ta' kontroll li ma kien hemm l-ebda korrelazzjoni bejn reazzjonijiet allerġiċi perioperattivi għal anestesija ġenerali pedjatrika u l-użu ta' sodium sugammadex.Għalhekk, l-applikazzjoni ta 'Sugammadex Sodium hija sigura f'pazjenti pedjatriċi matul il-perjodu ta' qawmien ta 'l-anestesija.
3.2.Applikazzjoni f'pazjenti anzjani
B'mod ġenerali, pazjenti anzjani huma aktar suxxettibbli għall-effetti ta 'imblokk newromuskolari residwu minn pazjenti iżgħar, u l-irkupru spontanju mill-imblokk newromuskolari huwa aktar bil-mod.Fi studju kliniku multiċentriku ta’ fażi III dwar is-sigurtà, l-effikaċja u l-farmakokinetika ta’ Sugammadex Sodium f’pazjenti anzjani, sabu li Sugammadex Sodium biddel ir-rocuronju biex jipproduċi żieda żgħira fit-tul tal-imblokk newromuskolari meta mqabbel ma’ pazjenti iżgħar minn 65 sena (ħinijiet medji). ta’ 2.9 min u 2.3 min, rispettivament).Madankollu, bosta studji rrappurtaw li sugammadex huwa tollerat tajjeb minn pazjenti anzjani u li ma sseħħ l-ebda tossifikazzjoni mill-ġdid tal-vleġġa.Għalhekk, huwa kkunsidrat li Sugammadex Sodium jista 'jintuża b'mod sikur f'pazjenti anzjani matul il-fażi ta' qawmien tal-anestesija.
3.3.Użu f'nisa tqal
Ftit hemm gwida klinika dwar l-użu ta’ Sugammadex Sodium f’nisa tqal, fertili u li qed ireddgħu.Madankollu, studji fuq l-annimali ma sabu l-ebda effett fuq il-livelli ta 'proġesteron waqt it-tqala u l-ebda twelid mejta jew abort fil-firien kollha, li jiggwidaw l-użu kliniku ta' Sugammadex Sodium waqt it-tqala, speċjalment fl-ewwel trimestru.Kien hemm ukoll għadd ta' każijiet ta' użu matern ta' zokkor tas-sodju taħt anestesija ġenerali għal sezzjonijiet taċ-ċesarja, u ma ġew irrappurtati l-ebda kumplikazzjonijiet materni jew fetali.Għalkemm xi studji rrappurtaw trasferiment transplaċentali relattivament żgħir ta 'zokkor tas-sodju, għad hemm nuqqas ta' dejta affidabbli.Notevolment, nisa tqal bi pressjoni għolja tat-tqala spiss jiġu ttrattati bis-sulfat tal-manjeżju.L-inibizzjoni tar-rilaxx ta 'acetylcholine permezz ta' joni tal-manjeżju tinterferixxi mat-trasduzzjoni tal-informazzjoni tal-junction newromuskolari, tirrilassa l-muskoli skeletriċi, u ttaffi l-ispażmu fil-muskoli.Għalhekk, is-sulfat tal-manjeżju jista 'jtejjeb l-effett ta' imblukkar newromuskolari ta 'myorelaxants.
3.4.Applikazzjoni f'pazjenti b'insuffiċjenza renali
Sugammadex Sodium u kumplessi ta 'sucralose-rocuronium bromide huma eliminati mill-kliewi bħala prototipi, sabiex il-metaboliżmu ta' Sugammadex Sodium marbut kif ukoll mhux marbut jittawwal f'pazjenti b'insuffiċjenza renali.Madankollu, data klinika tissuġġerixxi liSugammadex Sodiumjista 'jintuża b'mod sikur f'pazjenti b'mard tal-kliewi fl-aħħar stadju, u m'hemm l-ebda rapporti ta' imblokk newromuskolari ttardjat wara Sugammadex Sodium f'pazjenti bħal dawn, iżda din id-dejta hija limitata għal 48 siegħa wara l-għoti ta 'Sugammadex Sodium.Barra minn hekk, il-kumpless tal-bromur tas-sodju sugammadex-rocuronju jista 'jiġi eliminat b'emodijaliżi b'membrani ta' filtrazzjoni ta 'fluss għoli.Huwa importanti li wieħed jinnota li t-tul tat-treġġigħ lura ta' rocuronium b'sodium sugammadex jista' jittawwal f'pazjenti b'mard tal-kliewi.Għalhekk l-użu tal-monitoraġġ newromuskolari huwa essenzjali.
4. Konklużjoni
Sugammadex Sodium jaqleb malajr l-imblokk newromuskolari ikkawżat minn mijorelassanti moderati u profondi ta 'aminosterojdi, u jnaqqas b'mod sinifikanti l-inċidenza ta' imblokk newromuskolari residwu meta mqabbel ma 'inibituri acetylcholinesterase konvenzjonali.Sugammadex tas-sodju jaċċellera wkoll b'mod sinifikanti l-ħin għall-esttubation matul il-perjodu ta 'qawmien, iqassar in-numru ta' ġranet ta 'dħul fl-isptar, jaċċellera l-irkupru tal-pazjenti, inaqqas l-ispejjeż ta' l-isptar, u jiffranka r-riżorsi mediċi.Madankollu, reazzjonijiet allerġiċi u arritmiji kardijaċi ġew irrappurtati okkażjonalment waqt l-użu ta 'Sugammadex Sodium, għalhekk għadu meħtieġ li tkun viġilanti waqt l-użu ta' Sugammadex Sodium u li tosserva l-bidliet tas-sinjali vitali tal-pazjenti, il-kundizzjonijiet tal-ġilda u l-ECG.Huwa rakkomandat li tissorvelja l-kontrazzjoni tal-muskoli skeletriċi b'moniter tar-rilassament tal-muskoli biex tiddetermina oġġettivament il-fond tal-imblokk newromuskolari u tuża doża raġonevoli ta 'sugammadex tas-sodjubiex ittejjeb aktar il-kwalità tal-perjodu tal-qawmien.
Ħin tal-post: 27-Settembru 2021