Dabigatran Etexlate Mesylate
Deskrizzjoni
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) huwa prodrug attiv oralment ta' Dabigatran.Dabigatran etexilate mesylate għandu effetti antikoagulanti u jintuża għall-profilassi ta 'tromboemboliżmu fil-vini u puplesija minħabba fibrillazzjoni atrijali.
Sfond
Deskrizzjoni: Valur IC50: 4.5nM (Ki);10nM (aggregazzjoni tal-plejtlits indotta mit-trombina) [1] Dabigatran huwa inibitur dirett ta' trombina (DTI) riversibbli u selettiv li għaddej minn żvilupp kliniku avvanzat bħala l-prodrug attiv oralment tiegħu, dabigatran etexilate.in vitro: Dabigatran inibixxa b'mod selettiv u riversibbli trombina umana (Ki: 4.5 nM) kif ukoll aggregazzjoni tal-plejtlits indotta mit-trombina (IC(50): 10 nM), filwaqt li ma wera l-ebda effett inibitorju fuq aġenti oħra li jistimulaw il-plejtlits. Ġenerazzjoni ta' trombina fil-plejtlits -plażma fqira (PPP), imkejla bħala l-potenzal endoġenu tat-trombina (ETP) kien inibit b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni (IC(50): 0.56 microM).Dabigatran wera effetti antikoagulanti dipendenti fuq il-konċentrazzjoni f'diversi speċi in vitro, li rdoppja l-ħin attivat ta' tromboplastina parzjali (aPTT), il-ħin ta' protrombina (PT) u l-ħin tat-tagħqid ta' ecarin (ECT) f'PPP uman f'konċentrazzjonijiet ta' 0.23, 0.83 u 0.18 microM, rispettivament. 1].in vivo: Dabigatran tawwal id-doża ta' aPTT skont id-doża wara għoti ġol-vini fil-firien (0.3, 1 u 3 mg/kg) u xadini rhesus (0.15, 0.3 u 0.6 mg/kg).Effetti antikoagulanti dipendenti fuq id-doża u l-ħin kienu osservati b’dabigatran etexilate mogħti mill-ħalq lil firien f’sensihom (10, 20 u 50 mg/kg) jew xadini rhesus (1, 2.5 jew 5 mg/kg), b’effetti massimi osservati bejn 30 u 120. min wara l-amministrazzjoni, rispettivament [1].Pazjenti kkurati b'dabigatran etexilate esperjenzaw inqas puplesiji iskemiċi (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) u inqas emorraġiji intrakranjali kkombinati u puplesiji emorraġiċi (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 [warfarin] kull sena).Prova klinika: Evalwazzjoni tal-Farmakokinetika u l-Farmakodinamika ta' Dabigatran Etexilate Orali f'Pazjenti bl-Emodijalisi.Fażi1
Ħażna
| Trab | -20°C | 3 snin |
| 4°C | 2 snin | |
| Fis-solvent | -80°C | 6 xhur |
| -20°C | 1 xahar |
Prova Klinika
| Numru NCT | Sponsor | Kundizzjoni | Data tal-Bidu | Fażi |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Frar 2001 | Fażi 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Lulju 2004 | Fażi 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Mejju 1999 | Fażi 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | April 2001 | Fażi 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Marzu 2002 | Fażi 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Diċembru 2004 | Fażi 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | April 2005 | Fażi 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Ġunju 2004 | Fażi 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Jannar 2001 | Fażi 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Tromboemboliżmu Venuż | April 2002 | Fażi 2 |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Jannar 2002 | Fażi 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Ottubru 2000 | Fażi 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | April 2002 | Fażi 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Ottubru 2001 | Fażi 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Novembru 2002 | Fażi 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Frar 2002 | Fażi 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Novembru 1998 | Fażi 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Awwissu 2003 | Fażi 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Tromboemboliżmu Venuż | Novembru 2002 | Fażi 2 |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Tromboemboliżmu Venuż | Ottubru 2000 | Fażi 2 |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Novembru 1999 | Fażi 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | B'saħħithom | Lulju 1999 | Fażi 1 |
Struttura kimika
Proposta18Proġetti ta' Evalwazzjoni tal-Konsistenza tal-Kwalità li jkunu approvaw4, u6proġetti mhumiex approvati.
Sistema avvanzata ta 'ġestjoni tal-kwalità internazzjonali waqqfet pedament sod għall-bejgħ.
Is-superviżjoni tal-kwalità tgħaddi matul iċ-ċiklu tal-ħajja kollu tal-prodott biex tiżgura l-kwalità u l-effett terapewtiku.
It-tim tal-Affarijiet Regolatorji Professjonali jappoġġja t-talbiet tal-kwalità waqt l-applikazzjoni u r-reġistrazzjoni.
Korea Countec Bottled Packaging Line
Tajwan CVC Bottled Packaging Line
L-Italja CAM Bord Ippakkjar Linja
Magna li tikkompatta Fette Ġermaniża
Ġappun Viswill Tablet Detector
Kamra tal-Kontroll tad-DCS
