Dabigatran Etexlate Mesylate

Deskrizzjoni qasira:

Isem tal-API Indikazzjoni Speċifikazzjoni US DMF EU DMF CEP
Dabigatran Etexlate Mesylate Antikoagulant In-House      


Dettall tal-Prodott

Tags tal-Prodott

DETTAL TAL-PRODOTT

Deskrizzjoni

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) huwa prodrug attiv oralment ta' Dabigatran.Dabigatran etexilate mesylate għandu effetti antikoagulanti u jintuża għall-profilassi ta 'tromboemboliżmu fil-vini u puplesija minħabba fibrillazzjoni atrijali.

Sfond

Deskrizzjoni: Valur IC50: 4.5nM (Ki);10nM (aggregazzjoni tal-plejtlits indotta mit-trombina) [1] Dabigatran huwa inibitur dirett ta' trombina (DTI) riversibbli u selettiv li għaddej minn żvilupp kliniku avvanzat bħala l-prodrug attiv oralment tiegħu, dabigatran etexilate.in vitro: Dabigatran inibixxa b'mod selettiv u riversibbli trombina umana (Ki: 4.5 nM) kif ukoll aggregazzjoni tal-plejtlits indotta mit-trombina (IC(50): 10 nM), filwaqt li ma wera l-ebda effett inibitorju fuq aġenti oħra li jistimulaw il-plejtlits. Ġenerazzjoni ta' trombina fil-plejtlits -plażma fqira (PPP), imkejla bħala l-potenzal endoġenu tat-trombina (ETP) kien inibit b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni (IC(50): 0.56 microM).Dabigatran wera effetti antikoagulanti dipendenti fuq il-konċentrazzjoni f'diversi speċi in vitro, li rdoppja l-ħin attivat ta' tromboplastina parzjali (aPTT), il-ħin ta' protrombina (PT) u l-ħin tat-tagħqid ta' ecarin (ECT) f'PPP uman f'konċentrazzjonijiet ta' 0.23, 0.83 u 0.18 microM, rispettivament. 1].in vivo: Dabigatran tawwal id-doża ta' aPTT skont id-doża wara għoti ġol-vini fil-firien (0.3, 1 u 3 mg/kg) u xadini rhesus (0.15, 0.3 u 0.6 mg/kg).Effetti antikoagulanti dipendenti fuq id-doża u l-ħin kienu osservati b’dabigatran etexilate mogħti mill-ħalq lil firien f’sensihom (10, 20 u 50 mg/kg) jew xadini rhesus (1, 2.5 jew 5 mg/kg), b’effetti massimi osservati bejn 30 u 120. min wara l-amministrazzjoni, rispettivament [1].Pazjenti kkurati b'dabigatran etexilate esperjenzaw inqas puplesiji iskemiċi (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) u inqas emorraġiji intrakranjali kkombinati u puplesiji emorraġiċi (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 [warfarin] kull sena).Prova klinika: Evalwazzjoni tal-Farmakokinetika u l-Farmakodinamika ta' Dabigatran Etexilate Orali f'Pazjenti bl-Emodijalisi.Fażi1

Ħażna

Trab

-20°C

3 snin
 

4°C

2 snin
Fis-solvent

-80°C

6 xhur
 

-20°C

1 xahar

Prova Klinika

Numru NCT Sponsor Kundizzjoni Data tal-Bidu

Fażi

NCT02170792 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Frar 2001

Fażi 1

NCT02170974 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Lulju 2004

Fażi 1

NCT02170831 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Mejju 1999

Fażi 1

NCT02170805 Boehringer Ingelheim B'saħħithom April 2001

Fażi 1

NCT02170610 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Marzu 2002

Fażi 1

NCT02170909 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Diċembru 2004

Fażi 1

NCT02171000 Boehringer Ingelheim B'saħħithom April 2005

Fażi 1

NCT02170844 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Ġunju 2004

Fażi 1

NCT02170584 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Jannar 2001

Fażi 1

NCT02170935 Boehringer Ingelheim Tromboemboliżmu Venuż April 2002

Fażi 2

NCT02170636 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Jannar 2002

Fażi 1

NCT02170766 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Ottubru 2000

Fażi 1

NCT02171442 Boehringer Ingelheim B'saħħithom April 2002

Fażi 1

NCT02170896 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Ottubru 2001

Fażi 1

NCT02173730 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Novembru 2002

Fażi 1

NCT02170623 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Frar 2002

Fażi 1

NCT02170116 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Novembru 1998

Fażi 1

NCT02170597 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Awwissu 2003

Fażi 1

NCT01225822 Boehringer Ingelheim Tromboemboliżmu Venuż Novembru 2002

Fażi 2

NCT02170701 Boehringer Ingelheim Tromboemboliżmu Venuż Ottubru 2000

Fażi 2

NCT02170740 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Novembru 1999

Fażi 1

NCT02170922 Boehringer Ingelheim B'saħħithom Lulju 1999

Fażi 1

Struttura kimika

Dabigatran Etexilate Mesylate

ĠESTJONI TAL-KWALITÀ

Quality management1

Proposta18Proġetti ta' Evalwazzjoni tal-Konsistenza tal-Kwalità li jkunu approvaw4, u6proġetti mhumiex approvati.

Quality management2

Sistema avvanzata ta 'ġestjoni tal-kwalità internazzjonali waqqfet pedament sod għall-bejgħ.

Quality management3

Is-superviżjoni tal-kwalità tgħaddi matul iċ-ċiklu tal-ħajja kollu tal-prodott biex tiżgura l-kwalità u l-effett terapewtiku.

Quality management4

It-tim tal-Affarijiet Regolatorji Professjonali jappoġġja t-talbiet tal-kwalità waqt l-applikazzjoni u r-reġistrazzjoni.

ĠESTJONI TAL-PRODUZZJONI

cpf5
cpf6

Korea Countec Bottled Packaging Line

cpf7
cpf8

Tajwan CVC Bottled Packaging Line

cpf9
cpf10

L-Italja CAM Bord Ippakkjar Linja

cpf11

Magna li tikkompatta Fette Ġermaniża

cpf12

Ġappun Viswill Tablet Detector

cpf14-1

Kamra tal-Kontroll tad-DCS

PARTNER

Kooperazzjoni internazzjonali
International cooperation
Kooperazzjoni domestika
Domestic cooperation

  • Preċedenti:
  • Li jmiss:

  • Ikteb il-messaġġ tiegħek hawn u ibgħatilna