LCZ696 (Sacubitril + Valsartan)
Deskrizzjoni
LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), magħmul minn Valsartan (ARB) u Sacubitril (AHU377) fi proporzjon molari 1:1, huwa l-ewwel fil-klassi, bijodisponibbli oralment, u inibitur b'azzjoni doppja tar-riċettur ta' angiotensin-neprilysin (ARN) għall-pressjoni għolja. u insuffiċjenza tal-qalb[1][2][3].LCZ696 itejjeb il-kardjomijopatija dijabetika billi jinibixxi l-infjammazzjoni, l-istress ossidattiv u l-apoptożi.
Sfond
LCZ696 huwa ARNi ta' l-ewwel fil-klassi (inibitur ta' neprilysin tar-riċettur ta' angiotensin) li jinkludi frazzjonijiet anjoniċi ta' AR valsartan u l-prodrug ta' inibitur ta' neprilysin AHU377 (proporzjon 1:1) għal insuffiċjenza tal-qalb u pressjoni għolja.
Ir-riċetturi tal-angiotensin huma riċetturi akkoppjati mal-proteini G.Huma jimmedjaw l-effetti kardjovaskulari u effetti oħra ta 'angiotensin II li huwa peptide bijoattiv tas-sistema renin-angiotensin.Neprilysin huwa endopeptidase newtrali li tiddegrada peptidi vażoattivi endoġeni bħal peptidi natriuretiċi.L-inibizzjoni ta' neprilysin iżżid il-konċentrazzjoni ta' peptidi natriuretiċi li kkontribwew għall-protezzjoni kardijaka, vaskulari u renali.[1]
Fil-firien Sprague-Dawley, l-amministrazzjoni orali ta' LCZ696 wasslet għal żieda dipendenti fuq id-doża fl-immunoreattività ta' peptide natriuretic atrijali li tirriżulta minn inibizzjoni ta' neprilysin.Fi firien transġeniċi doppji bi pressjoni għolja, LCZ696 ikkawża tnaqqis sostnut u dipendenti fuq id-doża fil-pressjoni arterjali medja.Parteċipanti b'saħħithom, studju randomised, double-blind, ikkontrollat bil-plaċebo ikkonferma li LCZ696 ipprovda inibizzjoni konkorrenti ta 'neprilysin u imblokk tar-riċettur AT1.LCZ696 kien sigur u tollerat tajjeb fil-bniedem.[2] [3]
Referenzi:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al.Inibizzjoni ta' angiotensin-neprilysin kontra enalapril f'insuffiċjenza tal-qalb.N Engl J Med.2014 Settembru 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al.Farmakokinetika u farmakodinamika ta' LCZ696, inibitur ġdid ta' riċettur ta' angiotensin-neprilysin (ARNi) b'azzjoni doppja.J Clin Pharmacol.2010 Apr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP.Inibizzjoni tar-riċettur tal-angiotensin-neprilysin b'LCZ696: approċċ ġdid għat-trattament tal-insuffiċjenza tal-qalb, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Ħażna
| Trab | -20°C | 3 snin |
| 4°C | 2 snin | |
| Fis-solvent | -80°C | 6 xhur |
| -20°C | 1 xahar |
Struttura kimika
Proposta18Proġetti ta' Evalwazzjoni tal-Konsistenza tal-Kwalità li jkunu approvaw4, u6proġetti mhumiex approvati.
Sistema avvanzata ta 'ġestjoni tal-kwalità internazzjonali waqqfet pedament sod għall-bejgħ.
Is-superviżjoni tal-kwalità tgħaddi matul iċ-ċiklu tal-ħajja kollu tal-prodott biex tiżgura l-kwalità u l-effett terapewtiku.
It-tim tal-Affarijiet Regolatorji Professjonali jappoġġja t-talbiet tal-kwalità waqt l-applikazzjoni u r-reġistrazzjoni.
Korea Countec Bottled Packaging Line
Tajwan CVC Bottled Packaging Line
L-Italja CAM Bord Ippakkjar Linja
Magna li tikkompatta Fette Ġermaniża
Ġappun Viswill Tablet Detector
Kamra tal-Kontroll tad-DCS
